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El proceso farmacocinético comprende los mecanismos de absorción, distribución y eliminación (metabolismo y excreción) de fármacos. Durante este proceso, las moléculas farmacológicas tienen que atravesar diversas barreras estructurales y metabólicas. La concentración de un fármaco en el sitio de acción depende en cierta forma de la concentración plasmática que alcanza. Únicamente su forma libre (y no la ligada a proteínas) es susceptible de manipulación farmacocinética por el organismo.
Su biodisponibilidad y los factores que lo afectan determinan la vía de administración y la forma farmacéutica óptima en cada caso, así como la equivalencia entre formulaciones farmacéuticas. Las factores que afectan la biodisponibilidad de un fármaco son de tres clases: farmacológicos, dependientes del paciente y ambientales.
Una disminución en la velocidad de absorción reduce los efectos tras dosis únicas de un fármaco, pero no afecta una pauta terapéutica de dosis múltiples, ya que no modifica la concentración plasmática en equilibrio o nivel estable del fármaco (Css o «steady-state concentration») ni sus efectos.
Los factores que reducen la cantidad absorbida no afectan la Tmax. Sin embargo, tras dosis repetidas del fármaco, reducen el nivel estable (Css) y pueden originar un problema de ineficacia terapéutica.
