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La suzetrigina (VX-548; Journavx) es un analgésico no opioide oral y primer inhibidor selectivo de NaV1.8 aprobado para dolor agudo moderado-grave. Su bloqueo periférico de NaV1.8 en neuronas nociceptivas reduce la transmisión del dolor sin efectos centrales típicos de los opioides (sedación, depresión respiratoria, potencial adictivo). Posee una absorción via oral rápida (Tmáx ≈ 1 h en ayunas), semivida ~24 h, y una posología estándar basada en una dosis de carga 100 mg seguida de 50 mg/12 h; su metabolismo es hepático principalmente por CYP3A (precaución con inhibidores potentes y pomelo).
En ensayos fase II y dos fase III en cirugía (abdominoplastia y bunionectomía), suzetrigina mostró superioridad frente a placebo en el alivio acumulado del dolor a 48 h (SPID48), con inicio de efecto más rápido y menor uso de rescate. Su eficacia fue comparable a hidrocodona/paracetamol, sin demostrar superioridad. Se evidenciarion eventos adversos generalmente leves-moderados (cefalea, estreñimiento, prurito, elevación CPK/exantema); sin señales de depresión respiratoria ni abuso.
Actualmente, la suzetrigina se postula como opción eficaz y segura dentro de la analgesia multimodal postoperatoria, con potencial para reducir exposición a opioides. Actualmente sus limitaciones son una magnitud del efecto moderada, experiencia poscomercialización aún limitada y datos insuficientes fuera del dolor agudo de corta duración.
Suzetrigine (VX-548; Journavx) is an oral non-opioid analgesic and the first selective NaV1.8 inhibitor approved for the treatment of moderate-to-severe acute pain. Its peripheral blockade of NaV1.8 in nociceptive neurons reduces pain transmission without the central effects typically associated with opioids (sedation, respiratory depression, addictive potential). It has rapid oral absorption (Tmax ≈ 1 h in the fasting state), an elimination half-life of approximately 24 h, and a standard dosing regimen consisting of a loading dose of 100 mg followed by 50 mg every 12 h. It is primarily metabolized in the liver by CYP3A (caution with strong inhibitors and grapefruit).
In Phase II and two Phase III surgical trials (abdominoplasty and bunionectomy), suzetrigine demonstrated superiority over placebo in cumulative pain relief at 48 h (SPID48), with a faster onset of action and reduced rescue analgesic use. Its efficacy was comparable to that of hydrocodone/acetaminophen, without demonstrating superiority. Adverse events were generally mild to moderate (headache, constipation, pruritus, elevated CPK/rash), with no evidence of respiratory depression or abuse potential.
Currently, suzetrigine is considered an effective and safe option within multimodal postoperative analgesia, with the potential to reduce opioid exposure. Its current limitations include a moderate effect size, limited post-marketing experience, and insufficient data outside short-duration acute pain.
